СОСТАВ

Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с меткой для разламывания, без покрытия и тиснения.

Вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пигмент blend РВ-24823 Pink.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - коробки картонные.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и распределение

Cmax достигается примерно через 7 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на скорость и величину абсорбции лизиноприла. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Абсорбированное активное вещество полностью и в неизменном виде выделяется через почки. Эффективный T1/2 - 12.6 ч. Лизиноприл проходит сквозь плаценту.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Лизиноприл-ратиофарм является ингибитором АПФ. Подавление АПФ приводит к уменьшенному образованию ангиотензина II, обладающего сосудосуживающим действием, и к снижению секреции альдостерона. Лизиноприл-ратиофарм также блокирует распад брадикинина – мощного вазодепрессорного пептида. В результате этого, снижается АД, ОПСС, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце, увеличивается минутный объем, сердечный выброс, повышается толерантность миокарда к нагрузкам и улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда Лизиноприл-ратиофарм вместе с нитратами уменьшает формирование дисфункции левого желудочка или сердечной недостаточности.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами);

— острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой без признаков дисфункции почек.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Артериальная гипертензия

Лечение начинают с назначения дозы 5 мг ежедневно, утром. Доза должна устанавливаться таким образом, чтобы обеспечивать оптимальный контроль АД. Интервал времени между увеличениями дозы должен составлять не менее 3 недель. Обычная поддерживающая доза составляет 10-20 мг 1 раз/сут, макимальная суточная доза - 40 мг 1 раз/сут.

Сердечная недостаточность:

Лизиноприл-ратиофарм назначается дополнительно к имеющейся терапии диуретиками и сердечными гликозидами. Начальная доза составляет 2.5 мг, утром. Поддерживающая доза должна устанавливаться поэтапно с повышениями на 2.5 мг с интервалом в 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут. Нельзя превышать максимальную дозу 35 мг/сут.

Острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой

Лечение может начинаться в течение 24 ч после появления симптомов при условии стабильной гемодинамики (систолическое давление больше 100 мм рт.ст., без признаков дисфункции почек), дополнительно к стандартной терапии инфаркта (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, нитраты). Начальная доза составляет 5 мг, через 24 ч - еще 5 мг, через 48 ч – 10 мг. Затем доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Пациенты с низким систолическим давлением (≤ 120 мм рт.ст.) перед началом терапии или в течение первых 3 дней после инфаркта должны получать для лечения более низкую терапевтическую дозу – 2.5 мг. Если систолическое давление составляет менее 90 мм рт.ст. более 1 ч следует отказаться от препарата Лизиноприл-ратиофарм.

Лечение должно продолжаться в течение 6 недель. Минимальная поддерживающая доза составляет 5 мг/сут. Пациенты с симптомами сердечной недостаточности должны и дальше лечиться препаратом Лизиноприл-ратиофарм. Лизиноприл-ратиофарм можно назначать одновременно с нитроглицерином (в/в или в виде накожного пластыря).

При инфаркте миокарда препарат следует назначать дополнительно к обычной стандартной терапии (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы), предпочтительно вместе с нитратами.

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз/сут, предпочтительно в одно и то же время.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов дозировка должна быть скорректирована с учетом уровня креатинина (для оценки функции почек), который рассчитывается по формуле Кокрофта:

Для мужчин:

КК = (140 – возраст) × масса тела (кг)/0.814 × концентрация креатинина в сыворотке (мкмоль/л)

Для женщин полученный результат по данной формуле нужно умножить на 0.85.

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-70 мл/мин) начальная доза составляет 2.5 мг, утром, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. Нельзя превышать максимальную суточную дозу 20 мг.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Иногда: головные боли, головокружение, ощущение слабости, нарушения зрения, усталость, сухой кашель, боль в горле, тошнота, потеря аппетита, диарея, запор, рвота, аллергическая сыпь.

Редко: оглушенность, депрессия, нарушения сна, шум в ушах, нарушения чувства равновесия, нервозность, изменения вкуса, периферическая невропатия с парестезиями, мышечные судороги, приливы, потоотделение, одышка, бронхоспазм, аллергический альвеолит, тахикардия, нарушения сердечного ритма, кардиогенный шок, загрудинные боли, ортостатическая гипотензия, холестатическая желтуха, протеинурия, повышение билирубина и ферментов печени в сыворотке крови, анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, в отдельных случаях агранулоцитоз или панцитопения; повышение концентрации мочевины, креатинина и калия и снижение концентрации натрия в сыворотке крови (у пациентов с нарушениями функции почек).

В отдельных случаях: гемолитическая анемии у пациентов со значительным недостатком глюкоза-3-фосфатдегидрогеназы, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, пузырчатка, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, псориаз, фотосенсибилизация, алопеция, онихолиз, синдром Рейно, импотенция.

Очень редко: артралгия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонний с одной почкой);

— ангионевротический отек в анамнезе вследствие прежней терапии ингибиторами АПФ и наследственный/спонтанный ангионевротический отек;

— тяжелые нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин);

— гемодинамически релевантный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия;

— острый инфаркт миокарда у пациентов с нестабильной гемодинамикой;

— систолическое давление ≤ 100 мм рт.ст. до начала лечения;

— кардиогенный шок;

— первичный гиперальдостеронизм;

— состояние после трансплантации почки;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная восприимчивость к активному веществу или другим ингибиторам АПФ или одному из вспомогательных веществ.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и лития может быть снижено выведение лития из организма, поэтому необходимо внимательно наблюдать за концентрацией лития в сыворотке крови.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и анальгетиков, НПВС (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин) возможно ослабление гипотензивного эффекта Лизиноприла-ратиофарм.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и баклофена возможно усиление гипотензивного эффекта Лизиноприла-ратиофарм.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта Лизиноприла-ратиофарм.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид) и калиевых добавок повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и гипотензивных препаратов возможно усиление гипотензивного эффекта Лизиноприла-ратиофарм.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и анестетиков, опиоидных анальгетиков, снотворных средств возможно резкое снижение АД.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и аллопуринола, цитостатиков, иммунодепрессантов, системных кортикостероидов, прокаинамида повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и пероральных противодиабетических препаратов (производные сульфонилмочевины, бигуаниды) и инсулина возможно усиление гипотензивного эффекта, особенно в первые недели комбинированной терапии.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и амифостина возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и антацидных средств уменьшается биодоступность лизиноприла.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и симпатомиметиков возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и этанола возможно усиление действия последнего.

При одновременном применении препарата Лизиноприл-ратиофарм и поваренной соли отмечается ослабление гипотензивного действия Лизиноприла-ратиофарм и появление симптомов сердечной недостаточности.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациентам, получающим несколько диуретиков или диуретики в высокой дозе (> 80 мг фуросемида/сут), пациентам с гиповолемией, гипонатриемией (содержание натрия в сыворотке < 130 ммоль/л), существовавшей до этого гипотонией, нестабильной сердечной недостаточностью, ограниченной функцией почек, высокодозированной терапией сосудорасширяющими средствами и пациентам в возрасте 70 лет и старше, рекомендуется начинать терапию Лизиноприлом-ратиофарм в стационаре.

При развитии гипотонии необходимо строгое врачебное наблюдение, прием диуретиков в низких дозах при одновременном контроле функции почек и уровня калия. Если возможно, следует временно прекратить терапию диуретиками за 2-3 дня до начала терапии Лизиноприлом-ратиофарм. Данное указание следует также принимать во внимание пациентам с стенокардией или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых из-за чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или инсульт.

При развитии гипотонии больного следует положить на спину, при необходимости проводят возмещение объема потерянной жидкости.

При брадикардии назначается атропин.

При одновременном применении лизиноприла и диализа с полиакрилнитриловой мембраной или ЛПНП-афереза с помощью сульфата декстрана или десенсибилизации против ядов насекомых (пчел, ос) возможно развитие анафилактического шока. Рекомендуется использовать другую мембрану для диализа или следует временно заменить Лизиноприл-ратиофарм другими антигипертензивными препаратами (не ингибиторами АПФ).

При развитии ангиневротического отека лица, губ назначаются антигистаминные средства. Отек языка, голосовых складок и/или гортани могут угрожать жизни, поэтому проводится экстренное лечение, с немедленной п/к инъекцией 0.3-0.5 мг эпинефрина или медленным в/в введением 0.1 мг эпинефрина (следует соблюдать указания по разбавлению), с мониторированием ЭКГ и АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При лечении препаратом Лизиноприл-ратиофарм необходимо контролировать уровень АД, т.к. в связи с индивидуальными особенностями у некоторых больных возможно развитие гипотензии и, как следствие, нарушение способности управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механизмы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тяжелая гипотония, шок, брадикардия.

Лечение: пациент должен находиться под строгим врачебным наблюдением, предпочтительно в отделении интенсивной терапии. Следует часто контролировать концентрации электролитов и креатинина в сыворотке крови. Мероприятия, препятствующие абсорбции, такие как промывание желудка, назначение адсорбентов и сульфата натрия, должны проводиться в течение 30 мин после приема Лизиноприла-ратиофарм.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК